Đường uống truyền thống, tức là nuốt thuốc, yêu cầu thuốc phải đi qua một hành trình dài và gian nan. Thuốc sẽ đi qua thực quản, xuống dạ dày, và vào ruột non trước khi được hấp thu. Tuy nhiên, đường dùng dưới lưỡi (sublingual) lại hoàn toàn khác biệt.
Khoang miệng, đặc biệt là khu vực dưới lưỡi, sở hữu một mạng lưới mao mạch vô cùng phong phú và dày đặc. Lớp niêm mạc tại đây cũng rất mỏng và dễ thấm, hoạt động như một "cánh cổng" cho phép các hoạt chất được hấp thu trực tiếp vào máu. Khi bạn ngậm một dung dịch hoặc viên nén dưới lưỡi, các hoạt chất sẽ hòa tan trong nước bọt và thẩm thấu ngay lập tức vào các mạch máu li ti này. Từ đó, chúng đi thẳng vào vòng tuần hoàn chung của cơ thể qua tĩnh mạch cảnh và về tim, bỏ qua toàn bộ hệ tiêu hóa.